Інфекційно-запальні захворювання переважно сечостатевих шляхів (у т. ч. пієлонефрит, цистит, уретрит, епідидиміт, інфікована аденома або карцинома передміхурової залози), спричинені чутливими до нітроксоліну мікроорганізмами.
Чинить на грампозитивні бактерії: Staphylococcus spp. (у тому числі Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (у тому числі бета-гемолітичних стрептококів, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis та ін.
Нітроксолін приймають внутрішньо під час або після їди. Добова доза для дорослих становить 400 мг (по 100 мг 4 десь у день). У тяжких випадках добову дозу можна збільшити до 600 – 800 мг.