Гідроксизин здатний пригнічувати центральну нервову систему, також виявляє антихолінергічну, антигістамінну, спазмолітичну, місцевоанестезуючу, симпатолетичну дію, має міорелаксуючу активність.
Гідроксизин значно зменшує свербіж у пацієнтів з кропив'янкою, екземою та дерматитом. Покращує когнітивні функції, в т. ч. увагу та пам'ять. Не викликає звикання, психічної залежності та синдрому відміни при тривалому застосуванні.
Седативний ефект починається через 30-45 хвилин після прийому таблеток та зберігається протягом 4-6 годин. Гідроксизин пригнічує запальну реакцію (реакцію у вигляді пухирів та запальної гіперемії) та свербіж протягом 4 днів після внутрішньошкірних проб на шкірне подразнення алергенами та гістаміном.