Препарат не впливає на рівень артеріального тиску і не має седативного ефекту.
Препарат викликає розширення артеріол і капілярів внутрішнього вуха, що призводить до вибіркового збільшення кровотоку. Крім того, на тлі прийому препарату відзначається деяке посилення мозкового кровотоку, як у вертебрально-базилярній, так і в каротидній системах.
Препарат швидко всмоктується, максимальна концентрація його в крові досягається через 3 години після прийому. Період напіврозпаду становить 3-4 год, метаболіти виводяться, в основному, із сечею.
було доведено розширювальну дію бетагістину на капіляри внутрішнього вуха (Martinez D.M., 1972). Крім того, під час подальших досліджень було доведено, що бетагістин не впливає на системний артеріальний тиск (Tomita, 1978).