Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові – 1 – 2 години після прийому внутрішньо. Метаболізується головним чином у печінці з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. Період напіввиведення (T1/2) при прийомі внутрішньо залежить від дози, що становить 3 – 6 годин.
Термін напіввиведення мельдонія з організму становить (згідно з даними виробника) 4-6 годин, проте при високих дозах (згідно з даними Російського медико-біологічного агентства) повне виведення може зайняти до півроку.
Дослідження показують, що термін виведення мельдонія з організму – До півроку