За ефективністю НО-ШПА в 3-4 рази перевершує папаверин, до того ж характеризується вищою біодоступністю, яка становить близько 100%. При прийомі внутрішньо НО-ШПА швидко абсорбується; період напівабсорбції становить 12 хв. Дія препарату починається дуже швидко.
Но-шпа близька за хімічною структурою і механізмом дії до папаверину. Обидва є інгібіторами фосфодіестерази (ФДЕ) IV типу та антагоністами кальмодуліну. При цьому вибірковість дії но-шпи відносно ФДЕ помітно більша і селективність її впливу на гладкі м’язи вища в 5 разів, ніж у папаверину .
На відміну від папаверину дротаверин чинить більш виражену спазмолітичну дію, швидше і практично повністю абсорбується, меншою мірою зв’язується з білками плазми крові. Препарат ефективний у разі спазмів гладких м’язів шлунка і кишечнику, судин, жовчних шляхів, органів сечостатевої системи.